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栓剂药物吸收途径与影响吸收因素
点击次数:35 发布时间:2022-10-22
  栓剂药物吸收途径与影响吸收因素
  栓剂腔道是治疗肛门和阴道的药物,几千年来,随着医学的发展,人们越来越意识到栓剂并不局限于局部。药物经直肠吸收仍具有全身效应,本文将对中药栓剂的全身效应进行描述。
  1.栓剂制剂的特征
  与口服制剂相比,栓剂作为全身疗法具有以下特征:
  ①药物不会因消化道 pH值和酶的损伤而丧失活性;
  ②对胃粘膜有刺激性的药物可以通过直肠给予,使其不会受到刺激;
  ③药物在直肠内的吸收,不像口服药物被肝脏的首过效应所破坏;
  ④直肠吸收的干扰因子低于口服
  ⑤对于无法吞服或不愿意吞服片、丸、胶囊的患者,特别是婴幼儿,可以使用本方法;
  ⑥对呕吐病人的治疗是一种有效的方法。
  栓剂治疗的最大缺陷是其应用不如口服;与片剂、胶囊剂相比,栓剂的生产成本较高,生产效率较低。
  2.栓剂的吸收途径及对吸收的影响
  ①药物的吸收:口服后,通过门脉进入肝脏,在肝内进行代谢,因此,大部分药物都会减弱药物的药效。在注射栓剂的过程中,通过两种方法来进行药物的吸收。
  通过直肠上静脉,经门脉进入肝脏,在经过代谢后,从肝进入大循环;第二种方法是从直肠下静脉、肛门静脉进入大循环。医术。育网收集和整理
  结果表明,随着栓剂插入肛管的深度越接近于直肠底部,栓剂中的药物在吸收时不经过肝内的剂量也越大,其位置应该在距离肛门2 cm的位置。通常,直肠内注射大约50%-70%的药物不经过肝脏而直接进入大循环。由于阴道周围的血管都连接着大循环,因此阴道内的药物吸收更快,而且由于不经过肝脏,效果更好。另外,还有一些研究表明,淋巴系统在直肠内吸收药物的作用与血液的作用差不多。因此,在直肠淋巴系统中,还可以通过栓剂来进行药物的吸收。
  ②直肠吸收与其它方式的对比:因不同的药物类型导致了直肠的吸收。曾经有学者对一些茶碱类药物的吸收进行了对比,发现在直肠前30分钟内,保持灌肠和静脉内注射具有类似的作用。与灌肠相比,肛门栓剂的吸收速率明显低于灌肠,表明制剂和载体、药物性质的差异会影响到主药的吸收。
  基质对药物的影响:将栓剂引入体内后,首先要将药物从基质中排出,再将其分散或溶于分泌液中,以达到吸收或疗效;相反,效果会持续很长,而且很慢。但是,由于基质的特性,其释放速率有很大差异。
  表面活性剂的功能:试验表明,表面活性剂可以提高药物的亲水性,促进药物进入分泌,从而促进药物的释放。但是,表面活性剂用量不能太大,会在分泌物中产生胶团等,从而降低吸收率;因此,表面活性剂用量一定要合适,否则会产生反作用。医术。育网收集和整理
  3.栓剂中的用药量
  对于栓剂的用量,目前还没有一个明确的定义,通常被认为是口服的,或者是1.5-2倍;毒药和剧毒药物的口服用量不宜超过。但是,正确的直肠给药剂量和栓剂的大小、形状和基质的选择要视其物理状态、溶解性和分布因子等物理特性和基质的特性(如熔点、溶解性、表面活性)等因素决定。

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