随着医药事业的发展，逐渐认识到栓剂不仅限于局部作用

　　栓剂腔道给药作为直肠和阴道用药已有千百年历史，随着医药事业的发展，逐渐认识到栓剂不仅限于局部作用。药物通过直肠吸收尚有全身作用，下面介绍述中药栓剂药物全身作用特点。

　　1.栓剂给药的特点

　　栓剂作全身治疗与口服制剂比较，有如下特点：

　　①药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性；

　　②对胃粘膜有刺激性的药物可用直肠给药，可免受刺激；

　　③药物直肠吸收，不象口服药物受肝脏首过作用破坏；

　　④直肠吸收比口服干扰因素少

　　⑤对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人，尤其是婴儿和儿童可用此法给药；

　　⑥对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径。

　　栓剂给药的主要缺点是使用不如口服方便；栓剂生产成本比片剂、胶囊剂高；生产效率低。

　　2.栓剂药物吸收途径与影响吸收因素

　　①吸收途径：药物口服给药后，经门静脉进入肝脏，在肝脏中代谢，这样多数药物在不同程度上降低了原有的作用强度。栓剂给药时，药物在直肠吸收主要有两条途径：一条是通

　　过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，进行代谢后再由肝脏进入大循环；另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉，经骼内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉，而进入大循环。 医学教。育网搜集整理

　　因此，栓剂纳入肛门的深度愈靠近直肠下部，栓剂所含药物在吸收时不经肝脏的量亦愈多，其部位应在距肛门2cm处。据报道，一般由直肠给药约有50-70%不经肝脏而直接进入大循环。对于阴道附近的血管，几乎均与大循环相连，所以施入阴道的药物吸收速度也比较快，且因不经肝脏而作用也较强。此外，也有研究指出，淋巴系统对直肠药物的吸收几乎与血液处于相同的地位。所以，直肠淋巴系统也是栓剂药物吸收的一条途径。

　　②直肠吸收与其他给药途径的比较：由于药物种类不同，直肠吸收的情况不一样。有人曾比较了几种茶碱衍生物制剂的吸收情况，如果提前30min直肠给药，保留灌肠与静脉注射给药有相似的效果。而肛门栓剂的吸收速度较灌肠法为低，说明剂型与赋形剂及药物性质的不同，对主药的吸收有影响。

　　基质对药物作用的影响：栓剂纳入腔道后，首先必须使药物从基质释放出来，然后分散或溶解于分泌液中、才能在使用部位产生吸收或疗效、药物从基质释放得快，则局部浓度大作用强；反之则作用持久而缓慢。但由于基质性质的不同，释放药物的速度也不同。

　　表面活性剂的作用：实验证明表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物向分泌液中的转入，因而有助于药物的释放。但表面活性剂的浓度不宜过高，否则能在分泌液中形成胶团等因素而使其吸收率下降；所以表面活性剂的用量必须适当，以免得到相反的效果。医学教。育网搜集整理

　　3.栓剂中药物的剂量

　　关于栓剂盼剂量，尚未有明确的规定，在一般情况下认为至少相当于口服剂量，或为口服剂量的1.5～2倍；毒、剧药物则不应超过口服剂量。但适宜的直肠给药量以及栓剂的大小、形状、基质的选择，应根据药物的理化性质（如物理状态、溶解性及分配系数等）及基质的性质（如熔点、溶解性及表面活性）等而定。